制剂开发
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在开始药物产品配方活动之前，要进行配方前研究。 在制备前阶段，测定活性药物成分（API）的物理和化 学性质。对于化学原料药，获得的信息将帮助您选择 正确的盐或多晶形物，将支持您的剂型的设计和开发 并用于临床前和临床使用。对于生物原料药，前处方 研究确保根据 CMC 性质选择最佳候选方案，这在进 一步的药物产品开发过程中是非常有帮助的。此外， 在制剂前的研究中，我们可以优化相关的分析方法， 以便在药品开发阶段直接使用。
配方前研究包括:
- API 表征
- 离解常数（pKa）
- 分配系数（Log P）
- 粒径与形态分析（激光衍射、显微成像）
- 结晶度（x 射线衍射）
- 热分析（熔点和玻璃化转变)
- 在有机和药物溶剂中的溶解度研究
- 辅料的相容性研究
- 强制降解研究（热、酸、碱、光、过氧化物、金 属离子、化学修饰）
- 蛋白电荷和电位
- 蛋白表达水平
配方筛选
在配方筛选阶段，需要在稳定性、有效性和可行性方 面进行比较并据此选择不同的药物控释方案。 Eurofins CDMO 拥有广泛的不同药物递送途径、药物 递送系统和药物生产技术的经验，药物递送可以制定 为以下方案：
- 口服液体/口服固体
- 注射用药
- 口腔给药/鼻腔给药
- 肺部给药
- 眼部给药
- 局部给药
通过选择的药物控释途径，可以稳定原料药，提高生物 利用度，药物控释也可以通过多种具体途径优化。例如 溶剂，冻干粉针，鼻喷剂，胶囊，压片，乳化剂等。根 据选定的方案不同，也会采用不同的分析技术来表征配 方，进行稳定性研究：
- 紫外分光光度法或高效液相色谱法测定含量和均匀性
- pH 值
- 密度
- 电位测量
- 通过溶出度测试药物体外释放
- 通过激光衍射分析得到的粒度分布
- 片剂物理性能测试
- 通过 pXRD 和 mDSC 进行了固态表征
- 水分测定
